实验室于2003年11月27日由教育部批准立项建设，通过2006年6月22日实验室建设计划专家论证后正式运行。

中医药是保障国民健康的重大利器，《“健康中国 2030”规划纲要》为中医药 及化学生物学等领城的发展发展提供了巨大契机，聚焦中药活性成分的化学生物学研究，具有鲜明的中国特色。实验室以湖南师范大学化学、化工以及生物学等学科为支撑，瞄准国家和地方发展需求，立足化学、材料、生物、药学、医学的 前沿交叉，力求取得一批原创性基础研究和应用开发成果，推进中药分析与化学生物学研究领域的发展，建设成具有一定影响力、特色鲜明的科学研究和人才培养基地。实验室设有“中药分离分析化学”、 “生物传感与中药功能分析”、“活性小分子合成与结构修饰”三个研究方向，以分析、分离和合成化学研究为基础，以生物传感、中药分离分析方法和功能分子合成为主体，开展相关学科及其交叉领域的一些核心科技问题研究、获得具有原创性/突破性/基础性科学研究成果的能力和潜力。

  实验室现有固定研究人员 79 人，其中正高职称 42人、副高职称 22 人。研究人员中，包括中国科学院院士 1 人、国家千人计划入选者 1 人、教育部“长江学者”特聘教授 1 人、国家杰出青年科学基金获得者 1 人、享受政府特殊津贴专家 2 人、中国政府友谊奖获得者 1 人、教育部新世纪优秀人才支持计划入选者 1 人、湖南省“芙蓉学者”特聘教授 4 人、湖南省青年“芙蓉学者” 3 人、湖南省杰出青年科学基金获得者 11人、湖南省“百人”计划入选者 2 人、湖南省青年“百人”计划入选者 4 人。